![]() |
|
|
รายละเอียดสินค้า:
การชำระเงิน:
|
ชื่อภาษาอังกฤษ: | Domperidone | CAS:: | 57808-66-9 |
---|---|---|---|
MF:: | C22H24ClN5O2 | EINECS:: | 260-968-7 |
ชื่ออื่น ๆ:: | 6-chloro-3- [1- [3- (2 OXO-3H-เบนซิมิดาโซล-1-YL) โพรพิ] piperidin-4-YL] -1H-เบนซิมิดาโซล-2-หนึ่ง; | ลักษณะที่ปรากฏ:: | ผงสีขาว |
แอพลิเคชัน:: | Dopamine receptor antagonist | ความบริสุทธิ์:: | > 99% |
PSA:: | 78.82000 | LogP:: | 3.29110 |
เกรดมาตรฐาน: | เกรดการแพทย์ | ||
แสงสูง: | pharmaceutical industry raw materials,medicine raw material |
วัตถุดิบทางเภสัชกรรม Domperidone CAS 57808-66-9, Dopamine Receptor Antagonist
ชื่อผลิตภัณฑ์: | Domperidone |
ชื่อพ้อง: | Domperidone; 4- (5-chloro-2-OXO-1-benzimidazolinyl) -1- [3- (2 oxobenzimidazolinyl) โพรพิ] piperidine; อัลฟา [2- (DIISOPROPYLAMINO) เอทิล] -Alpha-phenyl-2-pyridine -ACETAMIDE 5-chloro-1- [1- [3- (2,3-dihydro-2-OXO-1H-เบนซิมิดาโซล-1-YL) โพรพิ] -4-PIPERIDINYL] -1,3-dihydro-2H- BENZ-IMIDAZOL-2-ONE; MOTILIUM; DOMPERIDONE DIPAMINE PERIPHERAL A; 3- (3-Choro Propyl) -2,3 Dihydro 1H Benzimidazole-2-One; DOMPERIDONE, BP, EP |
CAS: | 57808-66-9 |
MF: | C22H24ClN5O2 |
เมกะวัตต์: | 425.91 |
EINECS: | 260-968-7 |
หมวดหมู่สินค้า: | ตัวรับ Dopamine ; อะโรเมติกส์ ; Heterocycles ; สารเคมีขั้นกลางและดี ; เวชภัณฑ์ สารประกอบไอโซโทปที่มีข้อความ ; VIOXX ; API อื่น ๆ |
ไฟล์ Mol: | 57808-66-9.mol |
![]() |
คุณสมบัติทางเคมีของ Domperidone |
จุดหลอมเหลว | 240-244 ° C |
ความหนาแน่น | 1.2904 (ประมาณคร่าวๆ) |
ดัชนีหักเห | 1.5400 (โดยประมาณ) |
อุณหภูมิการเก็บรักษา | ร้านค้าที่ RT |
สามารถในการละลาย | DMSO:> 10 mg / mL |
ฟอร์ม | ของแข็ง |
PKA | pKa 7.90 (ไม่แน่นอน) |
สี | ขาว |
ความสามารถในการละลายน้ำ | ละลายในน้ำเล็กน้อย |
เมอร์ค | 14,3418 |
เสถียรภาพ: | มีเสถียรภาพ เข้ากันไม่ได้กับสารออกซิไดซ์ที่แรง |
InChIKey | FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N |
อ้างอิง CAS DataBase | 57808-66-9 (การอ้างอิงฐานข้อมูล CAS) |
ข้อมูลด้านความปลอดภัย |
รหัสอันตราย | Xn |
แถลงการณ์ความเสี่ยง | 62-63 |
ข้อความด้านความปลอดภัย | 26-36 |
WGK เยอรมนี | 3 |
RTECS | DE2275900 |
ข้อมูลความปลอดภัยของสารเคมี |
ผู้ให้บริการ | ภาษา |
---|---|
Domperidone | อังกฤษ |
SigmaAldrich | อังกฤษ |
การใช้งานและการสังเคราะห์ Domperidone |
ยาระบบทางเดินอาหาร | Domperidone เป็นยา antiemetic และ gastro-kinetic ที่ใช้กันทั่วไปโดยมีลักษณะเป็นสีขาวถึงผงสีเหลืองอ่อนและรสขม มันเกือบจะไม่ละลายในน้ำละลายได้ในเอทานอลเล็กน้อยละลายได้ง่ายในกรดแลคติคและละลายได้ในซิเตรต ผลิตภัณฑ์นี้เป็นชนิดของโดปามีนตัวรับอุปกรณ์ต่อพ่วงที่มีการกระทำที่แข็งแกร่ง Domperidone สามารถบล็อกตัวรับ DA1 และ DA2 ที่อยู่ถัดจาก synapses ทำให้เกิดการยับยั้งฤทธิ์ของโดปามีนในเซลล์ประสาท cholinergic ที่โพสต์แน็ปทิคของ myenteric plexus และทำให้เกิดการหดตัวของกระเพาะอาหาร มันสามารถส่งเสริมการเคลื่อนไหวและความตึงเครียดของการเคลื่อนไหวทางเดินอาหารเพื่อกลับสู่การทำงานปกติส่งเสริมการล้างหน้าท้องเพิ่มการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหาร antral และลำไส้เล็กส่วนต้นประสานงานการหดตัวของไพโลเรอสรวมถึงการเพิ่ม peristalsis หลอดอาหารและความตึงเครียดของ กล้ามเนื้อหูรูดของหลอดอาหารส่วนล่าง เนื่องจากมันมีความสามารถในการเจาะทะลุผ่านสิ่งกีดขวางเลือดสมองโดยแทบจะไม่เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับโดปามีนคุณจึงสามารถแยกแยะผลข้างเคียงของจิตวิญญาณและระบบประสาทส่วนกลางได้ มันมีการดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังจากการบริหารช่องปากด้วยความเข้มข้นในพลาสมาถึงจุดสูงสุดหลังจาก 15 ~ 30 นาที นอกเหนือจากระบบประสาทส่วนกลางมันยังแพร่กระจายอย่างกว้างขวางในส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย เนื่องจากการปรากฏตัวของ "ผ่านครั้งแรก" การเผาผลาญของตับและการเผาผลาญในลำไส้ก็มีการดูดซึมในช่องปากที่ต่ำ ครึ่งชีวิตของผลิตภัณฑ์นี้คือ 7 ชั่วโมงโดยขับปัสสาวะ 30% ในเวลา 24 ชั่วโมงหลังจากการให้ยาทางปากและขับออกทางอุจจาระประมาณ 60% ภายใน 4 วัน ตัวชี้วัด 1, ความผิดปกติของการย่อยอาหารอาการที่เกิดจากการล้างกระเพาะอาหารล่าช้า, กรดไหลย้อน gastroesophageal, โรคกระเพาะเรื้อรังและ esophagitis รวมถึงคลื่นไส้, อาเจียน, เรอ, อิ่มท้อง, ปวดท้อง, สำรอกทำให้เกิดความรู้สึกแสบร้อนของปากและกระเพาะอาหาร 2, โรคพาร์กินสันและอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากสาเหตุหลายประการเช่นการทำงาน, การติดเชื้อ, อาหาร, การรักษาด้วยรังสีหรือการรักษาด้วยยาและ agonists รับโดปามีน (เช่น levodopa, bromocriptine) 3 มันเหมาะสำหรับการรักษาไมเกรน, ประจำเดือน, บาดเจ็บที่สมองบาดแผลและแผลในกะโหลกศีรษะ, การรักษาด้วยรังสีและคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจาก levodopa, ยาต้านการอักเสบ nonsteroidal 4 มันมีประสิทธิภาพในการรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอินทรีย์หรือการทำงานต่างๆในผู้สูงอายุ 5 Domperidone ไม่มีประสิทธิภาพในการรักษาอาเจียนที่เกิดจากการผ่าตัดหรือการดมยาสลบและเคมีบำบัด ข้อมูลข้างต้นได้รับการแก้ไขโดย Chemicalbook ของ Dai Xiongfeng |
คุณสมบัติทางเคมี | จาก dimethylformamide-water เพื่อให้ได้ผงผลึกสีขาว จุดหลอมเหลวคือ 242.5 ℃ |
การใช้ประโยชน์ | มันเป็นชนิดของโดปามีนที่มีศักยภาพต่อพ่วงศัตรูที่มีฤทธิ์ต้านการอาเจียนและผลกระทบทางเดินอาหาร มันสามารถส่งผลกระทบต่อการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารที่จะทำให้การเคลื่อนไหวและความตึงเครียดของระบบทางเดินอาหารส่วนบนกลับสู่ปกติและส่งเสริมตะกอนในกระเพาะอาหารเพิ่มการเคลื่อนไหว antral และลำไส้เล็กส่วนต้นและการประสานงานการหดตัวของกระเพาะอาหาร มันสามารถใช้สำหรับการรักษาอาการอาหารไม่ย่อยและอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากการทำงาน, อินทรีย์, การติดเชื้อ, อาหาร, การรักษาด้วยรังสีหรือการรักษาด้วยยา เนื่องจากแทบไม่มีผลยับยั้งตัวรับโดปามีนจึงไม่มีผลข้างเคียงทางจิตเวชและระบบประสาท และสามารถใช้รักษาอาการคลื่นไส้ที่เกิดจากการรักษาโรคพาร์คินสันด้วยการกินโดปามีน agonists มันสามารถใช้เป็น antispasmodics anticholinergic Domperidone เป็นสารประกอบฟีนิลอิมาดาโซลที่มีบทบาทสำคัญในการส่งเสริมการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารและฤทธิ์ต้านการอาเจียน มันสามารถเสริมสร้างความตึงเครียดของกล้ามเนื้อหูรูดของส่วนล่างของหลอดอาหารป้องกันการไหลย้อนของกระเพาะอาหารหลอดอาหารเพิ่มการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหาร, ส่งเสริมการเคลื่อนไหวในกระเพาะอาหาร, ส่งเสริมการล้างกระเพาะอาหาร, ประสานงานกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นเคลื่อนไหวคลื่นไส้อาเจียนและมีประสิทธิภาพ กรดไหลย้อนโดยไม่ส่งผลกระทบต่อการหลั่งของน้ำย่อย ผลิตภัณฑ์นี้เป็นชนิดของโดปามีนตัวรับอุปกรณ์ต่อพ่วงซึ่งสามารถบล็อกตัวรับโดปามีนในทางเดินอาหารโดยตรงและแสดงผลการกระตุ้นการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหาร มันสามารถเพิ่ม peristalsis หลอดอาหารและความตึงเครียดของกล้ามเนื้อหูรูดของหลอดอาหาร เนื่องจากการซึมผ่านของอุปสรรคสมองเลือดไม่ดีจึงแทบไม่มีปฏิปักษ์ต่อตัวรับโดปามีนของสมองดังนั้นจึงสามารถยกเว้นผลข้างเคียงของจิตวิญญาณและระบบประสาทส่วนกลาง |
วิธีการผลิต | 2-nitro-1, 4-dichlorobenzene ทำปฏิกิริยากับ 4-amino-cyclohexanecarboxylic กรดเอทิลเอสเตอร์และอาจถูกลดไฮโดรจีเนชัน, ยูเรียไซคลิเซชั่น, การย่อยสลายเพื่อให้ 5-chloro-1- 3 dihydro-เบนซิมิดาโซล-2-คีโตน ไฮดรอกซิโพรพิลามีนสามารถทดแทนนิวคลีโอฟิลิกของคลอรีนของ 2-nitro-chlorobenzene จากนั้นจะถูกไฮโดรจิเนชันเพื่อลดกลุ่มไนโตรไปยังกลุ่มอะมิโน จากนั้นมีการทำปฏิกิริยากับโพแทสเซียมคลอไรด์และคลอรีนเพิ่มเติมเพื่อให้ 1 (3-chloropropyl) -2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketone เบนซิมิดาโซลที่ได้มาข้างต้นได้รับการประมวลผลดังต่อไปนี้และสามารถให้ Domperidone ได้ 2.3 ส่วนของ 1 (3-chloropropyl) -2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketone, 2.5 ส่วน 5 - chloro-I- (piperidin-4-yl) -1,3-2H-dihydro -benzimidazol-2-one, 3.2 ส่วนของโซเดียมคาร์บอเนต, 0.1 ส่วนของโพแทสเซียมไอโอไดด์และ 80 ส่วนของ 4-methyl-2-pentanone ถูกกวนและไหลย้อนเป็นเวลา 24 ชั่วโมง หลังจากถูกทำให้เย็นลงที่อุณหภูมิห้องให้เติมน้ำกรอง insolubles และทำให้บริสุทธิ์โดยใช้คอลัมน์ซิลิกาเจลโครมาโตกราฟีโดยใช้สารคลอไรด์คลอโรฟอร์มและส่วนผสมเมทานอล 10% น้ำทิ้งที่มีผลิตภัณฑ์ถูกเก็บรวบรวมและเข้มข้น ส่วนที่เหลือถูกตกผลึกโดยใช้ 4-methyl-2-pentanone หลังจากการกรองให้ใช้การตกผลึกอีกครั้งด้วยส่วนผสมของ dimethylformamide และน้ำเพื่อให้ได้ส่วน domperidone 1.3 ส่วนอัตราผลตอบแทนอยู่ที่ 30% และ MP อยู่ที่ 242.5 ℃ |
คุณสมบัติทางเคมี | แป้งสีขาวหรือเกือบขาว |
การใช้ประโยชน์ | COX2 inhibitor, ต้านการอักเสบ, ต่อต้านการอักเสบ |
การใช้ประโยชน์ | นวนิยายโดปามีนตัวรับอุปกรณ์ต่อพ่วงที่ไม่ข้ามกำแพงเลือดสมอง ป้องกันการอาเจียน Domperidone (Motilium) เป็นตัวบล็อกโดปามีนและรีเอเจนต์ antidopaminergic |
การใช้ประโยชน์ | สำหรับการจัดการอาการอาหารไม่ย่อยอิจฉาริษยา, ปวดท้อง, คลื่นไส้และอาเจียน |
คำนิยาม | ChEBI: 1- [3- (Piperidin-1-yl) โพรพิล] -1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one ซึ่ง 4 ตำแหน่งของวงแหวน Piperidine ถูกแทนที่ด้วย 5-chloro-1, 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on-1-yl group โดปามีนเป็นปฏิปักษ์มันถูกใช้เพื่อต่อต้านการรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนในระยะสั้นและเพื่อควบคุมผลกระทบในทางเดินอาหารของยาโดปามีนซึ่งให้การจัดการพาร์กินสัน ฐานฟรีถูกใช้ในการระงับช่องปากในขณะที่เกลือ Maleate จะใช้ในการซ่อมแซมแท็บเล็ต |